Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Аминокислотные и пептидные аналоги ацетилхолина. Синтез и антихолинэстеразные свойства

Топузян, В. О. and Галстян, Л. Х. and Казоян, В. М. (2017) Аминокислотные и пептидные аналоги ацетилхолина. Синтез и антихолинэстеразные свойства. Հայաստանի քիմիական հանդես. Chemical Journal of Armenia. Химический журнал Армении, 70 (1-2). pp. 137-178. ISSN 0515-9628

[img]
Preview
PDF
Download (2987Kb) | Preview

    Abstract

    Обсуждаются методы синтеза и антихолинэстеразные свойства диалкиламиноалкиловых эфиров, тиоэфиров и амидов как α-, так и α,β-дегидроаминокислот и пептидов. Особое внимание уделено специфичности синтезированных веществ по отношению к бутирилхолинестеразе. Приводятся данные об индексах структурных изменений кватернизации (ИСИкв.) и заместителей (ИСИзам.), которые облегчают процесс выявления связи структура-активность. Из рядов как α-аминокислот, так и α,β-дегидроаминокислот выделены наиболее активные и специфичные по отношению к бутирилхолинэстеразе соединения. Приведены также результаты докинг-исследований некоторых ингибиторов с холинэстеразами. Քննարկվում են α-ամինաթթուների և α, β -դեհիդրոամինաթթուների ու պեպտիդների դիալկիլամինոալկիլէսթերների, թիոէսթերների և ամիդների սինթեզի եղանակ- ներն ու հակախոլինէսթերազային հատկությունները: Առանձնահատուկ ուշադրություն է դարձված բուտիրիլխոլինէսթերազի հանդեպ սինթեզված միացությունների ընտրողականությանը: Բերված են կառուցվածք-ակտիվություն կապի բացահայտմանը նպաստող տվյալներ չորրորդայնացման և տեղակալիչների կառուցվածքային փոփոխությունների ինդեքսների վերաբերյալ: Ինչպես α -ամինաթթուների, այդպես էլ α, β -դեհիդրոամի-նաթթուների շարքերից առանձնացվել են առավել ակտիվ և բուտիրիլխոլինէերազի նկատմամբ բարձր ընտրողականությամբ աչքի ընկնող միացությունները: Բերված են նաև մի քանի արգելակիչների ու խոլինէսթերազաների միջև դոկինգ հետազոտության արդյունքներ: The methods of synthesis and anticholinesterase properties of dialkylaminoalkyl esters, thioesters and amides as well as α-amino acids as α, β-dehydroamino acides and peptides have been discussed. Particular attention has been given to specifity of the synthesized compounds toward butyrylcholin- esterase. Has been given the data of structural change indexes of quaternization and substituents, which facilitated the process of structure-active relationship. Selected the most active and specific toward butyrylcholinesterase compounds from α-amino acid and α, β-dehydroamino acide deri-vatives was selected. Also here are docking investigation ligand-enzime complexes for some inhibitors.

    Item Type: Article
    Additional Information: Ացետիլխոլինի ամինաթթվային և պեպտիդային ածանցյալներ: Սինթեզ և հակախոլինէսթերազային հատկություններ։ Amino acid and peptide derivatives of acetilcholine. Synthesis and anticholinesterase properties.
    Uncontrolled Keywords: Թոփուզյան Վ. Օ., Գալստյան Լ. Խ., Ղազոյան Վ. Մ., Topuzyan V. O., Galstyan L. Kh., Ghazoyan V. M.
    Subjects: Q Science > QD Chemistry > Biochemistry
    Q Science > QD Chemistry > Organic Chemistry
    Divisions: UNSPECIFIED
    Depositing User: Chemical Journal
    Date Deposited: 22 Jul 2017 14:44
    Last Modified: 13 Jun 2019 14:41
    URI: http://chemistry.asj-oa.am/id/eprint/7793

    Actions (login required)

    View Item