Հայաստանի քիմիական հանդես =Chemical Journal of Armenia

Синтез N-трет-бутоксикарбонил-(S)-аланилглицил-(S)-β-(3-изобутил-4-аллил-5-тиоксо-1,2,4-триазол-1-ил)-α-аланина и изучение воздействия трипептида на электрическую активность нейронов черной субстанции в условиях модели болезни Паркинсона

Дангян, Ю. М. and Саргсян, Т. О. and Джамгарян, С. М. and Гюлумян, Э. А. and Погосян, М. В. and Паносян , Г. А. and Саргсян, Дж. С. and Сагян, А. С. (2018) Синтез N-трет-бутоксикарбонил-(S)-аланилглицил-(S)-β-(3-изобутил-4-аллил-5-тиоксо-1,2,4-триазол-1-ил)-α-аланина и изучение воздействия трипептида на электрическую активность нейронов черной субстанции в условиях модели болезни Паркинсона. Հայաստանի քիմիական հանդես. Chemical Journal of Armenia. Химический журнал Армении, 71 (3). pp. 368-376. ISSN 0515-9628

[img]
Preview
PDF
Download (985Kb) | Preview

    Abstract

    Методом активированных эфиров осуществлен синтез N-трет-бутоксикарбонилтрипеп-тида, содержащего глицин и (S)-2-амино-3-(3-изобутил-4-аллил-5-тиоксо-1,2,4-триазол-1-ил)-пропионовую кислоту. Согласно данным программы Pass-Online, полученный трипептид может воздействовать на активность нейронов. Изучено in vivo воздействие N-трет-бутоксикарбонил-(S)-аланилглицил-(S)-β-(3-изобутил-4-аллил-5-тиоксо-1,2,4-триазол-1-ил)-α-аланина на электрическую активность нейронов черной субстанции в условиях модели болезни Паркинсона. Полученные данные позволяют сделать вывод о способности пептида противостоять перевозбуждению, свойственному патологическим состояниям нервных тканей. Ակտիվացված էսթերների մեթոդի կիրառմամբ սինթեզվել է N-տրետ-բուտօքսիկար-բոնիլտրիպեպտիդ, որը պարունակում է գլիցին և (S)-2-ամինո-3-(3-իզոբուտիլ-4-ալիլ-5-թիօքսո-1,2,4-տրիազոլ-1-իլ)-պրոպիոնաթթու: “Pass-Online” ծրագրի տվյալների հիման վրա բացահայտվել է, որ սինթեզված տրիպեպտիդը կարող է ազդել նեյրոնների ակտիվության վրա: Իրականացվել է N-տրետ-բուտօքսիկարբոնիլ-(S)-ալանիլգլիցիլ-(S)-β-(3-իզոբուտիլ-4-ալիլ-5-թիօքսո-1,2,4-տրիազոլ-1-իլ)-α-ալանին տրիպեպտիդի ազդեցության ուսումնասիրություն գորշ նյութի նեյրոնների էլեկտրական ակտիվության վրա` Պարկինսոնի հիվանդության մոդելի պայմաններում: Ստացված տվյալները թույլ են տալիս եզրակացնել, որ սինթեզված պեպտիդը օժտված է դիմակայելու ներվային համակարգի գերգրգռվածությանը` ինչը բնորոշ է նյարդային հյուսվածքների պաթոլոգիկ վիճակներին: Several decades’ interest towards peptides today has resulted in a widespread use of peptide drugs in pharmaceuticals, the number of which is multiplying every day. Dozens of peptide preparations based on peptides isolated from organisms, and then obtained by chemical, enzymatic and genetically engineered methods, are already known in the drug market. These include insulin, somatostatin, oxytocin, etc. In the last two decades, short peptides containing non-protein amino acids are also of great interest. They easily overcome all barriers up to the blood-brain ones. In this case, it is more difficult to recognize the substrate from the side of enzymes, which considerably complicates proteolysis and increases the duration of the preparation action. The peptide containing glycine and (S)-2-amino-3-(3-isobutyl-4-allyl-5-thioxo- 1,2,4-triazol-1-yl)-propionic acid, which according to the Pass-Online data can affect the activity of neurons, has been synthesized by the method of activated esters. The effect of N-t-butoxycarbonyl-(S)-alanylglycyl-(S)-β-(3-isobutyl-4-allyl-5- thioxo-1,2,4-triazol-1-yl)-α-alanine on the electric activity of neurons of black substance in the conditions of model of Parkinson disease was studied on white rats “Albino”. A comparative analysis of the impulse activity of single neurons of a compact part of black substance (SNc) in response to high-frequency stimulation (HFS) Caudate Putamen (CPu) was performed. To estimate the degree of manifestation of the activity of neurons SNc, circular diagrams of the average frequency of spikes were constructed. The analysis of the frequency indicators of the activity of neurons led to the following results. In animals with rotenone intoxication after application of the drug, the values of excitatory effects decreased, both in comparison with the norm and intoxication. The obtained results allow to conclude that the peptide is able to resist overexcitation relevant to the pathological states of nerve tissues.

    Item Type: Article
    Additional Information: N-տրետ-բուտօքսիկարբոնիլ-(S)-ալանիլգլիցիլ-(S)-β-(3-իզոբուտիլ-4-ալիլ-5-թիօքսո-1,2,4-տրիազոլ-1-իլ)-α-ալանին տրիպեպտիդի սինթեզը և ազդեցության ուսումնասիրությունը գորշ նյութի նեյրոնների էլեկտրական ակտիվության վրա` Պարկինսոնի հիվանդության մոդելի պայմաններում։ Synthesis of N-tret-butoxycarbonyl-(S)-alanylglycyl-(S)-β-(3-isobutyl-4-allyl-5-thioxo-1,2,4-triazol-1-yl)-α-alanine and study of tripeptide effect on electric activity of neurons of black substance in conditions of model of Parkinson disease.
    Uncontrolled Keywords: Դանղյան Յու. Մ., Սարգսյան Տ. Հ., Ժամգարյան Ս. Մ., Գյուլումյան Է. Ա., Պողոսյան Մ. Վ., Փանոսյան Հ. Ա., Սարգսյան Ջ. Ս., Սաղյան Ա. Ս., Danghyan Yu. M., Sargsyan T. H., Jamgaryan S. M., Gyulumyan E. A., Poghosyan M. V., Panosyan H. A., Sargsyan J. S., Saghyan A. S.
    Subjects: Q Science > QD Chemistry > Biochemistry
    Q Science > QD Chemistry > Organic Chemistry
    Divisions: UNSPECIFIED
    Depositing User: Chemical Journal
    Date Deposited: 06 Nov 2018 18:59
    Last Modified: 13 Jun 2019 15:37
    URI: http://chemistry.asj-oa.am/id/eprint/7884

    Actions (login required)

    View Item